中药的配伍变化很多。药方中药物配伍的恰当与否，直接影响着治疗效果。例如麻黄本为发汗药，但如配用适当量的生石膏，则可减少它的发汗作用而发挥其宣肺平喘、开肺利水等作用；荆芥为解表药，如配防风、苏叶则为辛温解表药，如配薄荷、菊花则为辛凉解表药；防风可以治头痛，如配白芷则偏于治前头疼，配羌活则偏于治后头痛，配川芎、蔓荆子则偏于治两侧头痛。再如黄连配肉桂可治心肾不交的失眠；半夏配秫米可治胃中不和的失眠。药方的组织，也常因一、二味药的加减而增强治疗作用。例如四味补气汤（旧名四君子汤：参、术、苓、草）为健脾补气的方剂，但脾的运化功能差者容易产生胸闷胃满的副作用，宋代名医钱乙在这个药方中加入了一味陈皮，以理气和中，纠正了它的副作用，名“五味异功散”，而成为临床上常用的著名方剂。再如用补中益气汤做动物实验证明，其中升麻和柴胡在药方中对其他药有明显的协同作用，并能增强这些药物的作用强度，尤其在肠蠕动方面。如去掉这两药，则无以上各作用。也有人对茵陈蒿汤做了动物实验，发现把茵陈、栀子、大黄三药分开，单味投药时没有明显利胆作用。只有把茵陈、栀子、大黄（即茵陈蒿汤）三药合起来使用时，才见到胆汁排泄大量增加，并且是量与质的排泄同时增多。可见药物的配伍变化非常重要。

药物的用量对疗效也有很大关系。例如桂枝汤中，桂枝和白芍的用量相等，就有营卫解肌的作用；桂枝加芍药汤中，白芍的用量比桂枝多一倍，就成为治太阳病误下，转属太阴，因为腹满时痛的方子；小建中汤中，白芍比桂枝的用量多一倍，又配用饴糖，就成为温建中焦、止腹中痛的方剂了。厚朴三物汤、小承气汤、厚朴大黄汤，三个药方都是厚朴、枳实、大黄三味药组成，因三药的用量各方不同，就方名不同，治证不同。再如清瘟败毒饮原方中指出：“生石膏大剂六两至八两，中剂二两至四两，小剂八钱至一两二钱；小生地大剂六钱至一两，中剂三钱至五钱，小剂二钱至四钱；川黄连大剂四钱至六钱，中剂二钱至四钱，小剂一钱至一钱半。”并指出：“六脉沉细而数者即用大剂，沉而数者，即用中剂，浮大而数者用小剂。”可见用量的变化，在处方中占有重要地位。

另外，药物的用量也于年龄的大小、体重的轻重、病邪的猖衰、身体的强弱、气候的冷暖等，都有着密切的关系。

临床用药如果不注意配伍变化和药量大小的变化，即使是立法和处方的大原则基本上是对的，也往往效果不理想，甚或无效。